Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора

Cостав:
1 флакон содержит: цефтриаксон натрия 1197,32 мг (эквивалент 1г цефтриаксона)

Код АТХ:
J01DA13

Фармакотерапевтическая группа:
Бета-лактамные антибиотики.
Цефалоспорины III поколения.

Фармакодинамика:
Цефикар оказывает бактерицидное действие, за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий.
Цефтриаксон обладает широким спектром противомикробного действия, активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Отличается высокой устойчивостью по отношению к бета-лактамазам (пенициллиназам и цефалоспориназам).
Спектр действия цефтриаксона включает:
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter calcoaceticus
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherihia coli
Нaemophylus influenzae (включая ампициллинрезистентные и продуцирующие беталактамазу штаммы)
Haemophylus parainfluenzae
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis (включая беталактамазные штаммы)
Morganella morganii
Neisseria gonorheae (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы)
Neisseria meningitidis
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Цефтриаксон активен в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Многие упомянутые виды микроорганизмов имеют множественную резистентность к другим антибиотикам, например, к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, но чувствительны к цефтриаксону.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы)
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Зеленящие Streptococci
Метициллинрезистентные стафилококки резистентны и к цефалоспоринам, включая цефтриаксон. Большинство штаммов стрептококков группы D и Enterococci, например, Enterococcus (Streptococcus) faecalis резистентны к цефтриаксону.
Анаэробы:
Bacteroides fragilis
Clostridium species
Peptostreptococcus species
Большинство штаммов Clostridium dificile резистентны к цефтриаксону.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. AUC при в/в и в/м введении совпадают. Биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.
При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где в течение 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий.
Цефтриаксон проникает через ГЭБ.
У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость. При бактериальном менингите концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет в среднем 17% от его концентрации в сыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после в/в введения препарата в дозе 100 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых при менингите через 2-25 часов после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную подавляющую концентрацию.
Период полувыведения цефтраксона около 8 часов. У новорожденных до 8 дня жизни и пожилых людей старше 75 лет период полувыведения составляет около 16 часов. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизменном виде с мочой, 40-50% - в неизменном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% дозы выводится почками.

Показания к применению:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами:
-сепсис;
-менингит;
-инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочнокишечного тракта, желчевыводящих путей);
-инфекции костей и суставов;
-инфекции у больных со сниженным иммунитетом;
-инфекции почек и мочевыводящих путей;
-инфекции дыхательных путей(в т.ч. пневмонии);
-инфекции уха, горла, носа;
-инфекции половых органов;
-гонорея.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Способ применения и режим дозирования:
Для взрослых и детей старше 12 лет среднесуточная доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки (через 24 часа). В тяжелых случаях, или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для детей в возрасте до 12 лет рекомендуют использовать следующие схемы. Препарат применяют 1 раз в сутки.
Новорожденным (до двухнедельного возраста) назначают препарат в дозе 20-50 мг/кг массы тела/сутки (не следует превышать дозу 50 мг/кг массы тела в связи с незрелостью ферментной системы у новорожденных).
Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20/80 мг/кг массы тела.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают препарат в дозе, рекомендованной для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела необходимо вводить в виде в/в инфузии; продолжительность введения должна составлять не менее 30 минут. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
При бактериальном менингите новорожденным и детям препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности к цефтриаксону дозу препарата следует снизить в соответствии с полученными результатами.
Продолжительность терапии зависит от возбудителя:
Neisseria meningitidis
4 дня
Haemophylus influenzae
6 дней
Streptococcus pneumoniae
7 дней
Чувствительные Enterobacteriaceae
10-14 дней
При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг в/м однократно.
Для профилактики послеоперационных инфекций препарат вводят однократно в дозе 1-2 г за 1 час до операции.
Дозы для пожилых людей
Дозы для пожилых людей равны дозам для взрослых.
Дозы при почечной и печеночной недостаточности
Не требуется корректировка дозы у больных с почечной или печеночной недостаточностью, однако при одновременном нарушении функции печени и почек должен контролироваться уровень цефтриаксона в крови.
Длительность терапии
Обычно лечение цефтриаксоном продолжают еще 2 дня после исчезновения признаков и симптомов инфекции. Обычная длительность курса лечения составляет от 4 до 14 дней, при наличии осложнений курс лечения может быть продлен. При лечении инфекции, где возбудителем является Streptococcus pyogenes, курс лечения может быть продлен на 10 дней.

Приготовление раствора и его введение:
Внутримышечное введение
Для приготовления раствора для внутримышечного введения: 1 г порошка Цефикaра растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (используется только для в/м введения).
Вводят глубоко внутримышечно. При дозе выше 1г вводят более чем в одно место.
Внутривенное введение
Для приготовления раствора для внутривенного введения: 1 г Цефикара порошка растворяют в 10 мл воды для инъекций, и вводят в/в медленно в течение 2-4 минуты.

Побочные эффекты:
Цефикар в целом хорошо переносится. Отмечены побочные эффекты.
Центральная нервная система: возможны головная боль, головокружение.
Пищеварительная система: диарея (2,7%), менее часто (1%) тошнота, рвота, извращение вкуса, подъем уровня АЛАТ, АСАТ, щелочной фосфатазы и билирубина. Возможны симптомы псевдомембранозного колита после проведения лечения цефтриаксоном.
Мочеполовая система: подъем уровня креатинина, наличие цилиндров в моче, интерстициальный нефрит. Имеются сообщения о случаях кандидомикоза, вагинита (менее 1%).
Система кроветворения: эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, менее часто: анемия, гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, удлинение протромбинового времени.
Реакции гиперчувствительности: сыпь (1,7%), зуд (1%), лихорадка (1%).
Местные реакции: боль на месте внутримышечного введения, флебиты на месте внутривенного введения отмечены у 1% пациентов.
Прочие: носовое кровотечение, потоотделение, глюкозурия, осаждение желчи, гематурия, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, боль в животе, колит, метеоризм, диспепсия.

Противопоказания:
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам;
- нарушение функций печени и почек;
- желтуха новорожденных, гипоальбуминемия, ацидоз и нарушения связывания билирубина.

Предостережения:
Цефикар применяют в условиях стационара. При применении Цефикара следует учитывать вероятность развития анафилактического шока. В случае его развития следует ввести адреналин, затем глюкокортикостероид. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспорины. Цефикар может вытеснять билирубин со связи с белками плазмы, поэтому не рекомендуется применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных детей.

Передозировка:
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Токсичность, эмбриотоксичность, тератогенность, мутагенность, канцерогенность
Исследование репродукции у мышей, получавших дозы в 20 раз превышавшие рекомендованные дозы у людей, не выявило эмбриотоксичности, токсичности на плод, или тератогенности.
У приматов, получавших дозы, в 3 раза превышающие рекомендованные дозы у людей, также не выявлены явления эмбриотоксичности и тератогенности. Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводили.
Проведено исследование канцерогенности на животных в течение 6 месяцев: канцерогенной активности цефтриаксона не выявлено.
Проведены исследования генетической токсичности цефтриаксона в тесте Ames и тесте хромосомной абберации лимфоцитов. Наличие потенциальной мутагенной активности не выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и пищевыми продуктами:
Не установлено нарушений функции почек при применении высоких доз цефтриаксона в комбинации с диуретиками, в частности фуросемидом.
In vitro установлен аддитивный синергизм цефтриаксона и аминогликозидов в отношении грамотрицательных бактерий, причем не отмечается возрастания нефротоксичности при их комбинации. Такая комбинация оправдана при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях (Pseudomonas aeruginosa).
Нельзя смешивать Цефикар с другими антибиотиками в одном шприце.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Беречь от детей.

Условия отпуска из аптеки:
Отпускают по рецепту врача.

Срок годности:
3 года.

Упаковка:
Порошок для инъекций 1г во флаконе № 1.

Фирма-производитель, страна:
Фармакар Инт. Ко./БПК, Палестина.