Фармакодинамика: Активный ингредиент препарата Зинекс цефуроксим – цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. In vitro цефуроксим высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие b-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis, аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenza (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Salmonella spp., анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp., анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Fusobacterii spp.; а также активен в отношении Borrelia burgdorferi. К цефуроксиму устойчивы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocitogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epedermidis, Legionella spp.
Фармакокинетика: После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток Сmax составляет 2-4 часа. Степень связывания с белками плазмы достигает 50%. Цефуроксим не биотрансформируется в организме и выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы составляет 1-1,5 часа.
Показания к применению: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки); -инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит); -инфекции мочеполовой системы ( в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия); -инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго). -гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит); -лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей старше 12 лет.
Способ применения и дозы: Для взрослых разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема – 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза в сутки; при инфекциях легкой и средней степени тяжести – по 250 мг 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза в сутки, при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи назначают по 1 г однократно. При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней. При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 125-250 мг 2 раза в день. При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг веса тела. При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг веса. Кратность приема – 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, при назначении препарата в дозе до 1г в сутки коррекции режима дозирования не требуется. Курс лечения препаратом в среднем составляет 7 дней (5-10 дней). Препарат рекомендуется принимать после еды.
Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; возможно временное повышение активности ферментов печени(АЛС, АСТ, ЛДГ), желтуха; описаны случаи псевдомембранозного колита. Со стороны мочевыделительной системы: обратимый интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения(иногда резко выраженная). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, в единичных случаях – анафилаксия. Со стороны ЦНС: головная боль. Прочие: положительная реакция Кумбса.
Противопоказания к применению: Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.
Передозировка: Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами: Сочетание применения цефуроксима с НПВС и антикоагулянтами повышает риск кровотечений. Цефуроксим снижает контрацептивный эффект эстрогенов. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%. Диуретики и нефротоксичные препараты увеличивают риск поражения почек. При одновременном применении антациды могут уменьшить биодоступность Зинекса. При приёме препарата во время или после еды биодоступность повышается с 37% до 52%.
Особые указания: С особой осторожностю назначают Зинекс пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций. При длительном применении Зинекса возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов(Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинекса, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. При лечении препаратом Зинекс болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера --массовый бактериолиз. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинекса на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациенту необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма. Поскольку у пациентов, получающих цефуроксим аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты.
Влияние на возможность управления транспортными средствами, работы с другими опасными приспособлениями и механизмами: Зинекс не оказывает влияние на возможность управления транспортными средствами, работы с другими опасными приспособлениями и механизмами.
