Химическое соединение:
ИЮПАК (RS)- 7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с, f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид
Брутто-формула C21H25ClN2O4S
Мол.масса 436,953 г/моль
CAS 66981-73-5
PubChem 68870
Классификация:
Фарм.группа антидепрессанты
АТХ N06AX14
Лекарственные формы:
таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг
Способ введения:
Oral
Торговые названия:
«Коаксил»
Тианептин (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «коаксил».
Фармакодинамика:
Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессантное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему. При частом использовании вызывает привыкание и может использоваться как наркотик который приводит к очень тяжелым последствиям с летальным исходом.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70—99 % . Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизмененном виде). T½ 2,5—3,5 ч. При ХПН, а также у пациентов старше 70 лет T½ увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).
Показания:
* Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжелой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период); тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами)
* Органические депрессивные и тревожные расстройства
* Острая реакция на стресс и посттравматическое стрессовое расстройство
* Неврастения
Противопоказания:
Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный прием неселективных ингибиторов МАО.
Дозировка:
Внутрь, перед приемом пищи, по 12.5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12.5 мг 2 раза в сутки. У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) коррекции режима дозирования не требуется.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты относительно слабо выражены. Результаты тианептина в сравнении с эталонными антидепрессантами также свидетельствовали о высокой переносимости и безопасности препарата.
Гастралгия, боль в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; бессонница, сонливость, «кошмарные» сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморочные состояния, тремор, жар; тахикардия, экстрасистолия, кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (ИВЛ, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).
Наркотические свойства:
При регулярном применении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость. На территории РФ в данный момент внесён в списки ПКУ (предметно-количественного учёта) вследствие злоупотребления в качестве наркотического средства. Следует отметить, что это наблюдается в дозировках в десятки раз превышающих медицинские как при внутривенном введении так и при пероральном. Как правило с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты коаксила. В случае дефицита наркотика некоторые наркоманы заменяют им героин.
Раствор Тианептин сделанный из препарата «Коаксил» крайне вреден при внутривенном введении. Препарат Тианептина «Коаксил» содержит диоксид кремния, который при попадании в организм человека вызывает обширные тромбозы и как следствие ведет к слепоте, некрозу, гангрене, ампутации конечностей и смерти.
Сходство клинической картины интоксикации тианептином и синдрома отмены тианептина с таковыми при героиновой зависимости, а также преципитация налоксоном выраженного синдрома отмены тианептина дают определенные основания рассматривать данный препарат в качестве лиганда опиатных рецепторов, а зависимость от тианептина — в качестве разновидности опиатной зависимости.
Особые указания:
Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24-48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7-14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 нед. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Ингибиторы МАО повышают риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и внезапной смерти.
[color=red]У наркозависимых людей при внутривенном введении возможно попадание под кожу, что приводит к тяжелым некротическим явлениям.