Механизм действия: Активный ингредиент Азикара –- антибиотик группы азалидов (подкласс макролидов) - Азитромицин угнетает РНК-зависимый синтез белка чувствительных микроорганизмов, не влияет на синтез нуклеиновых кислот. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Фармакологические свойства: Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens. Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика: После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина. После приема внутрь 500 мг препарата Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях. 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% выводится с желчью в неизмененном виде, около 4.5% - с мочой в неизмененном виде. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению: Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: - инфекции дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии) и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзилит, средний отит); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); - болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); - инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis) - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и режим дозирования: Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Одновременный прием пищи замедляет всасывание Азикара - необходимо назначать препарат за 1 час до приема пищи, или через 2 часа после приема пищи. Детям в возрасте от 6 месяцев до 3-х лет или с массой до 30 кг рекомендуется назначать препарат в форме суспензии для приёма внутрь. Обычная терапевтическая доза Азикара для взрослых при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг/сут один раз/сут в первый день, затем по 250 мг в сутки, курс лечения 5 дней (курсовая доза – 1,5 г). Детям Азикар назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки, курс лечения - 3 дня или в первый день – 10 мг∕кг, затем в течение 4-х дней по 5 мг∕кг (курсовая доза – 30 мг∕кг).
Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей: Вес, кг
Суспензия 200 мг∕5 мл
Курс лечения
1-й вариант (3 дня)
2-й вариант
1-й день
2–5-й дни 10
2,5 мл
2,5 мл
1,25 мл
7,5 мл 20
5 мл
5 мл
2,5 мл
15 мл 30
7,5 мл
7,5 мл
3,75 мл
22,5 мл
При неосложненном хламидиозе назначают 1 г (1000 мг) однократно. При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците - 2 г (2000 мг) однократно. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) взрослым назначают по 1 г (2 капс по 500 мг или 4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). Детям Азикар назначают в первый день – 20 мг∕кг массы тела и затем в течение 4-х дней ежедневно по 10 мг∕кг (курсовая доза – 60 мг∕кг).
Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма: Вес, кг
Суспензия 200 мг∕5 мл
Курс лечения
1-й день
2–5-й дни 10
5 мл
2,5 мл
15 мл 20
10 мл
5 мл
30 мл 30
15 мл
7,5 мл
55 мл
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 капс. по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Приготовление суспензии. Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды до метки: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии – 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.
Побочные эффекты: Нежелательные реакции при применении азитромицина развиваются редко. Как правило, они проявляются умеренно выраженными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта в виде болей, тошноты, диареи, обратимого умеренного повышения активности печеночных ферментов и, в подавляющем большинстве случаев, не требуют преждевременной отмены препарата. По данным нескольких контролируемых исследований, частота диспептических и диспепсических расстройств при назначении азитромицина составляет 6 - 9 %. Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожные высыпания; (очень редко — отек Квинке, конъюнктивит). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке. В большинстве случаев побочные эффекты слабовыраженные и преходящие.
Противопоказания: – тяжелые нарушения функции печени и почек; – повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата; – повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
Применение в период беременности и кормления грудью: В экспериментальных репродуктивных исследованиях на животных тератогенного действия не обнаружено. Следует избегать назначения препарата в период беременности и лактации, кроме случаев, когда польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Предостережения и особые указания: С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации, при нарушении функции печени и почек, больным с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT. При одновременном назначении Азикара и антацидов необходим двухчасовый интервал между приемами препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и пищевыми продуктами: -Антациды Снижается всасывание Азикара, поэтому его принимают за 1 час до приема антацидов, или через 2 часа после приема антацидов -Циклоспорин Замедляется выведение, повышается концентрация и токсичность -Препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р 450: карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, фенитоин Повышение уровня в сыворотке перечисленных препаратов Дигоксин Повышение уровня дигоксина в сыворотке крови Производные спорыньи Вазоспазм и парестезия Варфарин Усиливается антикоагуляционный эффект Теофиллин Увеличивается концентрация теофиллина в сыворотке Триазолам Снижается клиренс триазолама, что приводит к усилению его фармакологического эффекта Влияние на возможность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами Отрицательного влияния не выявлено.
Условия хранения: Азикар капсулы В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Азикар порошок для приготовления суспензии Хранить при температуре не выше +25°С. Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней.
Отпускают из аптек по рецепту врача.
Срок годности: Азикар капсулы Срок годности 3 года. Азикар порошок для приготовления суспензии Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
