Механизм действия: Активный ингредиент Кларикара - кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, является полусинтетическим производным эритромицина. Кларитромицин подавляет синтез белков в микробной клетке на стадии деления микроорганизма, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует, в основном, бактериостатически, в высоких дозах на высокочувствительные микроорганизмы – бактерицидно.
Фармакодинамика: In vitro Кларикар активен в отношении: Грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (methicillin susceptible); Streptococcus pyogenes (Group A beta-hemolytic streptococci), alpha-hemolytic streptococci (viridans group); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes. Грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni. Анаэробных бактерий: Macrolide-susceptible Bacteroides fragilis; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes. Других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterum kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellulare. Кларикар может проявлять бактерицидное действие в отношении: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori and Campylobacter spp. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1,1- 2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают синергическое (аддитивное) действие в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Кларикар устойчив к действию бета-лактамаз. Большинство метициллинрезистентных штаммов резистентны и к кларитромицину. К препарату нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Фармакокинетика: Кларикар быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2 часа. Равновесная концентрация в плазме достигается через 2-3 дня и составляет примерно 1 мкг/мл. Кларикар метаболизируется в печени гидроксилированием и N-метилированием. Основным активным метаболитом является 14-гидроксикларитромицин, который составляет 10-15% от принятой дозы. Кларикар и его метаболиты интенсивно распределяются во всех органах и тканях организма, при этом самая высокая концентрация обнаруживается в печени и легких. Активно накапливается в иммунных клетках. Нет данных о проникновении препарата в цереброспинальную жидкость. Период полувыведения Кларикара из плазмы составляет 3-4 часа при приеме дозы 250 мг с интервалом 12 часов, но он увеличивается до 5-7 часов при приеме дозы 500 мг с интервалом 12 часов. При назначении препарата в дозе 250 мг каждые 12 часов около 20% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, а при назначении дозы в 500 мг каждые 12 часов экскреция с мочой составляет 30%.
Показания к применению: Кларикар применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в т.ч.: - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч., фарингит, тонзиллит, синусит, отит); - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, в т.ч., вызванные Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae); - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч., рожа, абсцессы, целлюлит, раневая инфекция); - диссеменированные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare; - инфекции урогенитального тракта (в т.ч., вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealitycum); - эрадикация Helicobacter рylori у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и режим дозирования: Для взрослых и детей старше 12 лет, разовая доза, в среднем, составляет 250 мг, частота приема – 2 раза в сутки. При стрептококковом фарингите/тонзилите – курс лечения не менее 10 дней. При синуситах, тяжелых инфекциях и заболеваниях, вызванных H.influenzae назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней. Для эрадикации Helicobacter рylori у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки Кларикар назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки в составе комбинированной терапии. Курс лечения – 7-14 дней. Дозы Кларикара для детей Детям до 12 лет препарат рекомендуется назначать в форме суспензии. Обычная суточная доза для детей составляет 15 мг/кг, разделенная на два приема с интервалом 12 часов. ∕Дозы рассчитаны на кг веса тела, исходя из 7,5 мг/кг каждые 12 час./ Вес кг
Доза каждые 12 час.
125 мг/5 мл каждые 12 час. 8*
62,5 мг
2,5 мл 16
125 мг
5 мл 25
187,5 мг
7,5 мл 33
250 мг
10 мл *Детям с массой тела <8 кг назначают дозы из расчета на кг массы тела (приблизительно 7.5 мг/кг). Кратность приема - 2 раза/сут. Курс лечения составляет, в среднем, 7-14 дней в зависимости от тяжести инфекции. При стрептококковом фарингите/тонзилите - не менее 10 дней. Для лечения и профилактики инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в день (максимально - 2 г). Детям до 12 лет препарат назначают в дозе из расчета 15 мг/кг/сут., разделенной на два приема с интервалом 12 часов. Лечение длительное - 6 месяцев и более. Больным с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить в 2 раза, или удвоить интервал между приемами. Приготовление суспензии Порошок развести охлажденной кипяченой водой до метки на бутылке.
Побочные эффекты: Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боли в области живота, рвота, диарея, редко – временное повышение активности трансаминаз, искажение вкусовых ощущений, глоссит, стоматит, обесцвечивание зубов и языка, в отдельных случаях – нарушение функции печени, гепатит, желтуха. Эти нарушения, как правило, обратимы. Со стороны ЦНС: головокружение, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, спутанное сознание, галлюцинации, психоз; в отдельных случаях обратимая потеря слуха, изменения обоняния. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия (у пациентов с удлинением интервала QT). Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: редко - гипогликемия (у пациентов, получавших гипогликемические препараты); в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Противопоказания: - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; - одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина, астемизола; - I триместр беременности;
Применение лекарства при беременности и грудном вскармливании: При приеме кларитромицина во II и III триместрах беременности надо соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность использования препарата в этот период. При приеме препарата в период кормления грудью надо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. кларитромицин выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке. Лечение: производят промывание желудка, удаляют невсосавшийся препарат, в дальнейшем – симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и пищевыми продуктами: Прием антибиотиков группы макролидов, в том числе, кларитромицина, может привести к повышению концентрации принимаемых одновременно лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется с помощью системы цитохрома P450, таких как: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P450, - фенитоина, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови. Кларикара увеличивает продолжительность действия колхицина, что может привести к тяжелым угрожающим жизни токсическим реакциям, обусловленным действием колхицина. Кларикар может повышать концентрацию цизаприда в плазме, замедлять метаболизм терфенадина (это может вызвать увеличение продолжительности интервала QT, аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию и синдром трепетания-мерцания желудочков). При одновременном приеме Кларикара и цидовудина у ВИЧ-инфицированных больных отмечено понижение величины равновесной концентрации цидовудина. При использовании ритонавира и кларитромицина метаболизм кларитромицина замедляется. Отмечено существенное повышение концентрации кларитромицина и замедление образования 14-гидроксикларитромицина. При необходимости использования такой комбинации у больных с нарушениями функции почек дозу кларитромицина следует уменьшить. При одновременном приеме Кларикара и омепразола значительн повышается концентрации омепразола в плазме крови и немного повышается концентрация кларитромицина в плазме крови. Концентрация кларитромицина в плазме крови также повышается при совместном приёме с Маалоксом и ранитидином. Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.
Особые указания: Псевдомембранозный колит может случиться у больных, принимающих любые антимикробные средства, включая макролиды. При постановке диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно прекратить прием препарата, в умеренных до тяжелых случаях - необходимо назначение жидкости и электролитов, а также антибактериальных средств, эффективных против Clostridium difficile. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и к работе с другими опасными приспособлениями и механизмами: Кларикар не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и к работе с другими опасными приспособлениями и механизмами.
Условия хранения: Таблетки 250мг и 500мг: Хранить в сухом месте при температуре не выше + 25° С. Суспензия 125мг/5мл Хранить при температуре не выше + 25° С. Беречь от детей.
Отпуск из аптеки: Отпускают по рецепту.
Срок годности: Таблетки 250м и 500мг: Срок годности - 3 года. Суспензия 125мг/5мл: Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка: Таблетки 250 мг № 10. Таблетки 500 мг № 15. Порошок для приготовления суспензии 125мг/5 мл 60 мл во флаконе №1. Порошок для приготовления суспензии 125мг/5 мл 100 мл во флаконе №1.
