ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Биологически активным компонентом румакара является диклофенак натрия, который относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Фармакодинамика: Диклофенак натрия - производное фенилуксусной кислоты обладает противовоспалительным, анальгетическим и умеренным жаропонижающим действием. При длительном применении оказывает иммунодепрессивное действие. Фармакологические эффекты препарата обусловлены ингибированием активности циклооксигеназы и угнетением продукции простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак понижает агрегацию тромбоцитов. У пациентов с ревматическими заболеваниями румакар значительно уменьшает боли в суставах (как в покое, так и при движении), их отечность, снижает утреннюю скованность и увеличивает объем движений. При неспецифическом воспалении, возникшем вследствие травмы или операции, румакар уменьшает болевые ощущения и отечность тканей.
Фармакокинетика: При приеме внутрь румакар быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища замедляет скорость всасывания, однако не уменьшает количества всосавшегося препарата. Около 50% диклофенака подвергается метаболизму при «первичном» прохождении через печень. Пик концентрации препарата в плазме крови после приема внутрь таблеток румакара в дозе 50 мг достигается примерно через 2 часа. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. Диклофенак на 99.7% связывается с белками крови, главным образом с альбумином (99.4%). Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения диклофе-нака составляет 1-2 часа. Около 60% принятого внутрь румакара выводится почками в виде неактивных метаболитов - глюкуронидов , менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть препарата в виде метаболитов выводится желудочно-кишечным трактом. При многократном приеме румакара его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата в организме не выявлено.
Показания к применению: 1. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: - ревматоидный артрит; - анкилозирующий спондилит; - остеоартроз; - спондилоартроз. 2. Ревматические поражения мягких тканей. 3. Болевые синдромы, обусловленные заболеваниями позвоночника. 4. Острые приступы подагры. 5. Болевой синдром и неспецифическое воспаление после травм и операций, в том числе и стоматологических манипуляций. 6. Болевые и/или воспалительные синдромы в гинекологии (пер вичная дисменорея, аднексит). 7. Почечные и желчные колики. 8. Невралгии, миалгии. 9. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, протекающих с выраженными болевыми ощущениями.
Дозы и способ применения: Взрослым пациентам румакар обычно назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день. При относительно не резко выраженных болевых симптомах, а также при длительной терапии препарат применяют в суточной дозе 75-100 мг, распределенной на 2-3 приема. При сильном болевом синдроме румакар первоначально может быть назначен в суточной дозе 200 мг. По достижении эффекта доза препарата понижается до 150 мг/сутки. Для детей старше 1 года препарат назначают в суточной дозе 0.5-2.0 мг/кг массы тела. Обычно суточную дозу разделяют на 2-3 приема в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты: Желудочно-кишечные: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, анорексия, диарея, метеоризм. В редких случаях возможно появление эрозивно-язвенных дефектов слизистой оболочки, иногда осложненных желудочно-кишечным кровотечением, меленой, перфорацией. Описаны отдельные случаи афтозного стоматита, ульцеро-генного поражений пищевода и нижних отделов кишечника. Аллергические: кожная сыпь, крапивница. Зарегистрированы отдельные случаи буллезных высыпаний, экземы, полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайела, эритро-дермии, фотосенсибилизации, выпадения волос. Гематологические: при длительном приеме диклофенака описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, аг-ранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость. В отдельных случаях возможны нарушения чувствительности (включая парестезии), памяти, ориентации, зрения, слуха, шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, кошмары, нарушения вкусовых ощущений. Со стороны почек: описаны случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза, гематурии, протеинурии. Со стороны печени: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови. Редко может развиться гепатит.
Противопоказания: - Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. - Неспецифический язвенный колит. - Беременность (I и II триместры). - Повышенная чувствительность к диклофенаку натрия. - Анамнестические данные о появлении у пациентов бронхоспазма, крапивницы и острого ринита на прием других НПВС. - Нарушения кроветворения неясного генеза. - Детский возраст до 1 года.
Передозировка: Специфических клинических симптомов при передозировке румакара не наблюдается. Обычно она проявляется головокружением, вялостью, сонливостью, головными болями, спутанностью сознания, шумом в ушах, парестезиями, неясностью зрения, тошнотой, рвотой, болями в животе, тахикардией, гипотензией и потоотделением. Наблюдается повышение уровней трансаминаз и креатинина в сыворотке крови. Иногда могут появиться судороги, развиться острая почечная недостаточность, коматозное состояние. Лечение состоит в промывании желудка, назначении активированного угля, проведении симптоматической терапии. Поскольку диклофенак имеет, кислую реакцию, то для ускорения выведения его из организма целесообразно назначение щелочного питья и усиление диуреза. В последнее время при лечении отравлений дикло-фенаком используют метод гемосорбции. Применение форсированного диуреза, диализа или обменного переливания крови мало оправдано, ввиду того, что диклофенак в большой степени связывается с белками плазмы и подвергается экстенсивному метаболизму в организме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, продуктами: При одновременном применении диклофенака и антикоагулянтов описаны случаи развития кровотечений у пациентов. Дик-лофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина при совместном назначении его с указанными препаратами. Одновременное назначение диклофенака с калийсберегающи-ми диуретиками может сопровождаться повышением уровня калия в крови. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в плазме крови. При совместном назначении диклофенака с циклоспорином или метотрексатом возможно усиление их токсичности. Диклофенак при сочетанном применении может снизить эффективность диуретиков и гипотензивных средств. Имеются сообщения о том, что у больных сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими средствами, применение диклофенака может вызывать гипогликемию или гипергликемию.
Особые указания: С особой осторожностью препарат следует назначать больным с заболеваниями печени и почек. В период лечения румакаром необходим периодический контроль за функцией печени, почек и картиной крови. В тех случаях, когда возможно снижение объема циркулирующей крови (прием диуретиков, большие хирургические операции, сердечная недостаточность и др.) препарат следует назначать с осторожностью из-за возможного уменьшения почечного кровотока. Особое внимание необходимо обращать при лечении пациентов пожилого возраста (особенно ослабленных больных и лиц со сниженной массой тела), поскольку у них тяжелые осложнения проводимого лечения (язвообразование, желудочные кровотечения, перфорации) возникают чаще и протекают тяжелее. Несмотря на то, что нет сведений о неблагоприятном влиянии диклофенака на плод при беременности, препарат не рекомендуется назначать беременным женщинам в I и II триместрах беременности, в III триместре препарат назначают только по строгим показаниям, поскольку диклофенак повышает риск преждевременного закрытия артериального (Боталлова) протока и ослабления сократительной способности миометрия. Хотя диклофенак выделяется с грудным молоком в небольших количествах, его не следует назначать матерям, кормящим грудью.
Хранение: Румакар следует хранить в сухом месте при температуре не выше + 25°С.
Условия отпуска из аптеки: По рецепту врача
Форма выпуска: Таблетки по 50 мг, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, в упаковке 30 таблеток.